Một phân tử mới đầy hứa hẹn chống lại vi khuẩn kháng kháng sinh
Vi khuẩn kháng kháng sinh, như tụ cầu vàng kháng methicillin hoặc trực khuẩn lao đa kháng, là một thách thức lớn đối với y học hiện đại. Các nhà nghiên cứu đã phát triển một họ các hợp chất hóa học kết hợp hai cấu trúc đã biết với tính chất kháng khuẩn: tetrazol và thiourea. Những phân tử lai này có thể cung cấp một giải pháp hiệu quả chống lại các nhiễm trùng khó điều trị.
Trong số những hợp chất này, một hợp chất nổi bật đặc biệt. Nó mang một nhóm trifluoromethyl và thể hiện hoạt tính đáng chú ý chống lại nhiều chủng tụ cầu, bao gồm cả những chủng kháng nhiều loại kháng sinh. Hiệu quả của nó tương đương với ciprofloxacin, một loại kháng sinh thường được sử dụng. Hơn nữa, nó cũng tác động lên bệnh lao, bao gồm cả các dạng đa kháng và siêu kháng, với nồng độ ức chế tối thiểu rất thấp.
Các nhà khoa học đã nghiên cứu cách phân tử này tương tác với hai protein vi khuẩn thiết yếu: dihydrofolate reductase, liên quan đến tổng hợp DNA, và một protein liên quan đến sự hình thành thành tế bào vi khuẩn. Các mô phỏng trên máy tính cho thấy nó có thể chặn đồng thời cả hai mục tiêu này, điều này giải thích cho phổ tác động rộng của nó. Cách tiếp cận kép này cũng giảm nguy cơ vi khuẩn phát triển kháng thuốc.
Các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm xác nhận rằng hợp chất này hoạt động ở liều lượng rất thấp, mà không gây độc tính cho các tế bào người khỏe mạnh. Nó cũng sở hữu các tính chất vật lý-hóa học thuận lợi cho việc sử dụng trong tương lai như một loại thuốc, chẳng hạn như khả năng xuyên màng tế bào tốt.
Những kết quả này mở ra con đường cho các phương pháp điều trị mới chống lại các nhiễm trùng kháng thuốc. Phân tử được xác định có thể được sử dụng làm cơ sở để phát triển các loại kháng sinh mạnh hơn và được dung nạp tốt hơn, có khả năng vượt qua các cơ chế kháng thuốc hiện tại. Các bước tiếp theo sẽ là tinh chỉnh cấu trúc của nó để tối ưu hóa hiệu quả và độ an toàn trước khi tiến hành thử nghiệm lâm sàng.
Attributions légales
Citation de l’étude
DOI : https://doi.org/10.1007/s43440-026-00848-4
Titre : Discovery of a tetrazole-thiourea derivative as a potential active agent against multidrug-resistant Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis
Revue : Pharmacological Reports
Éditeur : Springer Science and Business Media LLC
Auteurs : Jolanta Szymańska-Majchrzak; Agnieszka Głogowska; Ewa Augustynowicz-Kopeć; Katarzyna Ewa Greber; Krzesimir Ciura; Wioletta Olejarz; Tomasz Szostek; Marta Struga; Daniel Szulczyk