對抗抗藥性細菌的新型有望分子

抗藥性細菌，如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌或多重耐藥結核分枝桿菌，對現代醫學構成重大挑戰。研究人員開發了一類化合物，結合了兩種已知具有抗菌特性的結構：四唑和硫脲。這些混合分子可能為難以治療的感染提供有效的解決方案。

在這些化合物中，有一種特別突出。它含有一個三氟甲基，對多種葡萄球菌菌株（包括對多種抗生素具有抗藥性的菌株）表現出顯著活性。其效力與常用抗生素環丙沙星相當。此外，它還能對抗結核病，包括多重耐藥和極度耐藥形式，且最低抑菌濃度極低。

科學家們研究了該分子如何與兩種重要的細菌蛋白質相互作用：二氫葉酸還原酶（參與DNA合成）以及與細菌細胞壁形成相關的蛋白質。電腦模擬表明，它可能同時阻斷這兩個靶點，這解釋了其廣泛的作用範圍。這種雙重作用機制還降低了細菌產生抗藥性的風險。

實驗室測試證實，該化合物在極低劑量下具有活性，且對健康的人類細胞無毒性。此外，它還具有作為未來藥物使用的理想物理化學性質，例如良好的穿透細胞膜能力。

這些結果為對抗耐藥性感染開闢了新途徑。該分子可作為開發更強效、耐受性更好的抗生素的基礎，能夠規避現有的抗藥性機制。下一步將是優化其結構，提高效力和安全性，以便進行臨床試驗。

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Citation de l’étude

DOI : https://doi.org/10.1007/s43440-026-00848-4

Titre : Discovery of a tetrazole-thiourea derivative as a potential active agent against multidrug-resistant Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis

Revue : Pharmacological Reports

Éditeur : Springer Science and Business Media LLC

Auteurs : Jolanta Szymańska-Majchrzak; Agnieszka Głogowska; Ewa Augustynowicz-Kopeć; Katarzyna Ewa Greber; Krzesimir Ciura; Wioletta Olejarz; Tomasz Szostek; Marta Struga; Daniel Szulczyk