一种对抗耐药细菌的新型有前景分子

耐药细菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌或耐多药结核分枝杆菌，是现代医学面临的重大挑战。研究人员研发了一类化合物，结合了四唑和硫脲两种已知的抗菌结构。这些杂合分子可能为难以治疗的感染提供有效的解决方案。

在这些化合物中，有一种分子尤为突出。它含有一个三氟甲基基团，并对多种葡萄球菌菌株（包括对多种抗生素耐药的菌株）表现出显著的活性。其疗效与常用抗生素环丙沙星相当。此外，它还对结核病（包括耐多药和超耐药形式）具有效果，且最低抑菌浓度极低。

科学家们研究了这种分子与两种重要细菌蛋白的相互作用：二氢叶酸还原酶（参与DNA合成）和与细菌细胞壁形成相关的蛋白。计算机模拟表明，它可能同时阻断这两个靶点，这解释了其广泛的作用范围。这种双重作用机制还降低了细菌产生耐药性的风险。

实验室测试证实，这种化合物在极低剂量下具有活性，且对健康的人类细胞无毒性。此外，它还具有适合未来作为药物使用的理化性质，例如良好的穿透细胞膜能力。

这些结果为对抗耐药感染开辟了新的治疗途径。所鉴定的分子可作为开发更强效且耐受性更好的抗生素的基础，能够绕过现有的耐药机制。下一步将是优化其结构，以提高其疗效和安全性，然后进行临床试验。

Attributions légales

Citation de l’étude

DOI : https://doi.org/10.1007/s43440-026-00848-4

Titre : Discovery of a tetrazole-thiourea derivative as a potential active agent against multidrug-resistant Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis

Revue : Pharmacological Reports

Éditeur : Springer Science and Business Media LLC

Auteurs : Jolanta Szymańska-Majchrzak; Agnieszka Głogowska; Ewa Augustynowicz-Kopeć; Katarzyna Ewa Greber; Krzesimir Ciura; Wioletta Olejarz; Tomasz Szostek; Marta Struga; Daniel Szulczyk