โมเลกุลใหม่ที่มีศักยภาพในการต่อต้านแบคทีเรียที่ดื้อยาปฏิชีวนะ

แบคทีเรียที่ดื้อยาปฏิชีวนะ เช่น แบคทีเรียสตาฟิโลคอคคัสออเรียสที่ดื้อยาเมทิซิลลิน หรือ แบคิลลัสวัณโรคที่ดื้อยาหลายชนิด เป็นความท้าทายสำคัญสำหรับการแพทย์สมัยใหม่ นักวิจัยได้พัฒนากลุ่มของสารประกอบเคมีที่รวมโครงสร้างสองชนิดที่รู้จักกันดีในคุณสมบัติต้านแบคทีเรีย คือ เททราโซลและไทโอยูเรีย สารประกอบไฮบริดเหล่านี้อาจนำเสนอทางออกที่มีประสิทธิภาพสำหรับการติดเชื้อที่รักษายาก

ในบรรดาสารประกอบเหล่านี้ สารประกอบหนึ่งโดดเด่นเป็นพิเศษ มันมีกลุ่มไตรฟลูออโรเมทิลและแสดงกิจกรรมที่โดดเด่นต่อสายพันธุ์ของสตาฟิโลคอคคัสหลายชนิด รวมถึงสายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายชนิด ประสิทธิภาพของมันเทียบเท่ากับซิโปรฟลอกซาซิน ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไป นอกจากนี้มันยังออกฤทธิ์ต่อวัณโรค รวมถึงรูปแบบที่ดื้อยาหลายชนิดและดื้อยามาก โดยมีความเข้มข้นขั้นต่ำที่ยับยั้งเชื้อต่ำมาก

นักวิทยาศาสตร์ได้ศึกษาว่โมเลกุลนี้มีปฏิสัมพันธ์กับโปรตีนของแบคทีเรียสองชนิดที่สำคัญอย่างไร คือ ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเทส ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ และโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของผนังเซลล์แบคทีเรีย การจำลองด้วยคอมพิวเตอร์แสดงให้เห็นว่ามันอาจบล็อกเป้าหมายทั้งสองนี้พร้อมกัน ซึ่งอธิบายถึงสเปกตรัมการออกฤทธิ์ที่กว้างของมัน วิธีการคู่นี้ยังลดความเสี่ยงที่แบคทีเรียจะพัฒนาความต้านทานอีกด้วย

การทดสอบในห้องปฏิบัติการยืนยันว่าสารประกอบนี้มีประสิทธิภาพในปริมาณที่ต่ำมาก โดยไม่แสดงความเป็นพิษต่อเซลล์มนุษย์ที่มีสุขภาพดี นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีที่เอื้ออำนวยต่อการใช้งานในอนาคตในฐานะยา เช่น ความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ดี

ผลลัพธ์เหล่านี้เปิดทางสู่การรักษาใหม่สำหรับการติดเชื้อที่ดื้อยา โมเลกุลที่ระบุนี้อาจใช้เป็นฐานในการพัฒนายาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพและทนทานมากขึ้น ซึ่งสามารถหลบเลี่ยงกลไกการดื้อยาปัจจุบัน ขั้นตอนต่อไปจะเป็นการปรับปรุงโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความปลอดภัยก่อนการทดลองทางคลินิก

Attributions légales

Citation de l’étude

DOI : https://doi.org/10.1007/s43440-026-00848-4

Titre : Discovery of a tetrazole-thiourea derivative as a potential active agent against multidrug-resistant Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis

Revue : Pharmacological Reports

Éditeur : Springer Science and Business Media LLC

Auteurs : Jolanta Szymańska-Majchrzak; Agnieszka Głogowska; Ewa Augustynowicz-Kopeć; Katarzyna Ewa Greber; Krzesimir Ciura; Wioletta Olejarz; Tomasz Szostek; Marta Struga; Daniel Szulczyk