مولکول جدید امیدبخشی علیه باکتریهای مقاوم به آنتیبیوتیک
باکتریهای مقاوم به آنتیبیوتیک، مانند استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متیسیلین یا باسیل سل چندمقاوم، چالشی بزرگ برای پزشکی مدرن محسوب میشوند. پژوهشگران خانوادهای از ترکیبات شیمیایی را توسعه دادهاند که دو ساختار شناختهشده با خواص ضدباکتریایی، یعنی تترازول و تیوره، را ترکیب میکنند. این مولکولهای هیبریدی ممکن است راهحلی مؤثر برای درمان عفونتهای دشوار ارائه دهند.
از میان این ترکیبات، یکی از آنها بهطور خاص برجسته است. این ترکیب دارای گروه تریفلوئورومتیل است و فعالیت قابل توجهی در برابر چندین سویه استافیلوکوک، از جمله آنهایی که در برابر بسیاری از آنتیبیوتیکها مقاوم هستند، نشان میدهد. اثربخشی آن قابل مقایسه با سیپروفلوکساسین، یک آنتیبیوتیک رایج، است. علاوه بر این، این ترکیب علیه سل، از جمله اشکال چندمقاوم و فوقمقاوم، با غلظت مهارکننده حداقل بسیار پایین عمل میکند.
دانشمندان بررسی کردهاند که این مولکول چگونه با دو پروتئین ضروری باکتریایی تعامل میکند: دیهیدروفولات ردوکتاز، که در سنتز DNA نقش دارد، و پروتئینی مرتبط با تشکیل دیواره باکتریایی. شبیهسازیهای کامپیوتری نشان میدهند که این مولکول ممکن است بتواند هر دو هدف را بهطور همزمان مسدود کند، که این موضوع میتواند طیف گسترده اثر آن را توضیح دهد. این رویکرد دوگانه همچنین خطر ایجاد مقاومت در باکتریها را کاهش میدهد.
آزمایشهای آزمایشگاهی تأیید میکنند که این ترکیب در دوزهای بسیار پایین فعال است و سمیت برای سلولهای سالم انسانی ندارد. همچنین، این ترکیب دارای خواص فیزیکوشیمیایی مطلوبی برای استفاده آینده بهعنوان دارو، مانند توانایی خوب عبور از غشاهای سلولی، است.
این نتایج راه را برای درمانهای جدید علیه عفونتهای مقاوم هموار میکند. مولکول شناساییشده میتواند بهعنوان پایهای برای توسعه آنتیبیوتیکهای قویتر و با تحملپذیری بهتر، که قادر به دور زدن مکانیسمهای مقاومت کنونی هستند، مورد استفاده قرار گیرد. مراحل بعدی شامل بهینهسازی ساختار آن برای افزایش اثربخشی و ایمنی قبل از آزمایشهای بالینی خواهد بود.
Attributions légales
Citation de l’étude
DOI : https://doi.org/10.1007/s43440-026-00848-4
Titre : Discovery of a tetrazole-thiourea derivative as a potential active agent against multidrug-resistant Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis
Revue : Pharmacological Reports
Éditeur : Springer Science and Business Media LLC
Auteurs : Jolanta Szymańska-Majchrzak; Agnieszka Głogowska; Ewa Augustynowicz-Kopeć; Katarzyna Ewa Greber; Krzesimir Ciura; Wioletta Olejarz; Tomasz Szostek; Marta Struga; Daniel Szulczyk